超微粉技术打造我国特色中药

近两年来，超微粉技术作为提升中成药制药工艺的现代高新技术得到了制药领域技术专家的推崇。那么，超微粉技术与传统制药技术有什么区别？运用 这项世界前沿的工艺后，药物疗效有什么明显变化？为此，记者走访了河北以岭医药研究院赵韶华高级工程师和心血管病专家、河北医科大学研究生导师郭双庚教授。

中西结合项目

记者：赵工您好，超微粉技术作为中成药制药领域的前沿技术，您能给我们介绍一下这项技术的创新背景和过程吗？

赵韶华：在现代中药的生产研发中，如何用最小的服用剂量取得最大的药效，如何使药物尤其是动物药的有效成份得到更为充分的释放和吸收，药品质量更加稳定与均一是一项亟待解决的焦点课题。其中，提高药物吸收率成为影响中成药疗效的重要一环。正是在这种情况下，世界前沿的超微粉技术引起了我们的注意。

为使这项技术开发的力量更强、成功率更高，我们选择了与清华大学材料系合作，选取了曾获2000年国家科技进步二等奖治疗心脑血管病的现代特色中药——通心络作为研究对象，由于通心络本来就是理论创新与科技层次都非常高的国家基本药物。结果，该项目从一开始就受到国家有关部委的关注与支持，2001年11月“超微粉技术在通心络胶囊中的应用示范研究”项目被列入国家发改委“国家高技术产业化示范工程”，同时进入国家科技部“‘十五’科技攻关计划”；2004年4月底，国家发改委“年产14亿粒通心络胶囊国家高技术产业化示范工程”通过验收：2005年4月，“超微粉技术在通心络胶囊中的应用示范研究”课题通过国家中医药管理局科技教育司组织的专家验收，在2005年2月的课题专家鉴定会上，一致认为“整体技术处于国际领先水平”。

2006年底，“超微粉碎技术在含虫类动物药中成药中的产业化示范研究”课题荣获中华中医药学会科技进步一等奖。

记者：那么，超微粉技术通俗地讲是个什么技术呢？

赵韶华：通俗地讲，超微粉技术是通过对“物料的冲击、碰撞、剪切、研磨、分散等手段，把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉”。超微粉能够“对粉体原料进行高精度的分级，并改变粉体的表面活性”，正是这一特性使其在中成药的加工方面具有了独特优势。我们发现，如果将这种高新技术用于中成药的生产过程，那么经过超微粉后的中药粉体就可以取得动植物类药材细胞破壁的效果，药物的生物利用率将得到明显提高。

在历时4年的课题研究中，我们采用多种动物、多种模型、多项指标明确了超微粉粒度与药理活性的相关性，在项目中建立了多种动物药在中成药中专属性强的TLC鉴别方法，首次在中成药质量标准中引入了超微粉粒度的标准，并提供了检测依据和方法，结果表明，将超微粉技术应用于通心络的生产过程，药粉粒度达到5～10μm（传统药粉为150～200μm），药物细胞被打破后，增加了药粉的表面积，药物有效成分的溶出度和生物利用率大大增加。

优质优价有理由

记者：超微粉通心络胶囊是不是也执行了国家的优质优价政策？

赵韶华：对。优质优价是指国家价格主管部门按照药品质量的差异确定政府指导价，让质量好的中成药价格高，质量差的中成药价格低，使中成药的质量差异通过价格反映出来。超微粉通心络执行优质优价主要有3个方面的原因：

第一，超微粉通心络生产工艺提升高技术项目是以岭药业与清华大学合作历时5年完成的国家高技术发展计划项目和国家十五攻关项目，为此以岭药业投入2.6亿资金进行了系统设备的研究、创新、设计，并耗费了大量的人力物力资源。

第二，通心络胶囊是具有独立知识产权的高技术含量创新产品，2000年曾获国家科技进步二等奖，经超微粉工艺提升后，治疗心脑血管病临床疗效提高，应执行国家有关部门优质优价的政策。

第三，超微粉通心络工艺提升后，大量临床研究证实对心脑血管病患者的降脂抗凝作用、血管内皮保护作用、抗动脉硬化作用、缓解心绞痛、恢复脑梗塞疗效增强，但服用后的胃肠道反应减轻，从消费者的角度看性价比反而提高了，应该说，超微粉通心络是高技术打造的现代特色中药精品。

用量少，疗效高

记者：郭教授，您能给我们比较一下运用超微粉技术后，药物作用有哪些变化吗？

郭双庚：从大面积临床研究发现，经超微粉工艺提升后的通心络胶囊较原工艺服用量减少1/3后临床有效率相当、显效率提高、不良反应减少，它在血液保护、血管保护、心脑缺血保护三个方面作用明显。

血液保护作用表现为降脂抗凝、抗血栓形成；血管保护表现为改善血管内皮功能、抑制冠脉痉挛、抑制血管内膜增殖、抑制炎性因子、稳定易损斑块；心脑缺血保护体现在改善心肌供血、减少心梗面积、减少心梗再灌注后心肌无再流、抑制心室重构、减轻脑缺血后引起的神经细胞变性坏死、促进梗塞区毛细血管新生。超微粉通心络更能发挥它的多靶点、多途径有效治疗和预防心脑血管病的作用。

将超微粉运用于通心络胶囊的工艺提升，与原来的通心络比较，具有“三不变、三提高、两减少”的特点，即处方不变、适应症不变、服用方法不变；工艺提高、药理活性提高、临床疗效提高；胶囊型号变小、胃肠道反应减少。

可以说，超微粉技术为高新技术嵌入中药开发提供了范例，为中药制剂的现代化奠定了技术基础。